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富馬酸比索洛爾膠囊

富馬酸比索洛爾膠囊說明書

  請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

運(yùn)動(dòng)員慎用

【藥品名稱】

     通用名稱：富馬酸比索洛爾膠囊

     商品名稱: 洛雅

     英文名稱：Bisoprolol Fumarate Capsules

     漢語拼音：Fumasuan Bisuoluo'er Jiaonang

【成    份】本品主要成份為富馬酸比索洛爾。

   Chemical Name：1-［4-［[2-（1-甲基乙氧基）乙氧基]甲基］苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。

     化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

     分子式：（C₁₈H₃₁NO₄）₂ ·C₄H₄O₄

     分子量：766.96                           

【性    狀】本品為硬膠囊劑，其內(nèi)容物為白色顆粒。

【適 應(yīng) 癥】

     用于原發(fā)性高血壓的治療。

【規(guī)    格】2.5mg

【用法用量】

   口服，一日一次，起始劑量為2.5mg（1粒），最大劑量每日不超過10mg（4粒）。請(qǐng)遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】

     同其他β₁腎上腺素能受體阻滯劑的不良反應(yīng)。

     1.下列不良反應(yīng)與劑量成正相關(guān)：心動(dòng)過緩、腹瀉、乏力、疲勞和鼻竇炎。

     2.其它常見的不良反應(yīng)：

   神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、感覺異常、遲鈍、嗜睡、焦慮、注意力不集中、記憶力減退、口干、多夢(mèng)、失眠、壓抑。

   心血管：心悸或其他心律失常、肢體冰冷、跛行、低血壓、直立性低血壓、胸痛、心功能不全、憋氣。

     消化系統(tǒng)：腹痛、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉。

     運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、背/頸部痛、肌肉痙攣、抽動(dòng)/震顫。

   皮膚粘膜：痤瘡、濕疹、皮膚刺激、瘙癢、臉紅、出汗、脫發(fā)、血管水腫、剝脫性皮炎、皮膚血管炎。

     特殊感覺：視覺紊亂、眼痛/壓迫、流淚異常、耳鳴、耳痛、味覺異常。

     代謝：痛風(fēng)。

     呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣、支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、上呼吸道感染。

     生殖泌尿系統(tǒng)：性欲亢進(jìn)/陽萎、派羅尼病、膀胱炎、泌尿系絞痛。

     血液系統(tǒng)：紫癜。

   其它：疲乏、無力、胸痛、水腫、體重增加。其他β腎上腺素能受體阻滯劑報(bào)道的各種不良反應(yīng)都應(yīng)考慮本品潛在不良反應(yīng)。

   3.實(shí)驗(yàn)室檢查異常：有血清甘油三酯、肝功能異常如谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT)/谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)升高、尿酸，肌酐，尿素氮(BUN)，血鉀，血糖，血磷升高及白細(xì)胞和血小板減少的報(bào)道。對(duì)臨床無影響時(shí)可不停用本品。

   4.與其它β腎上腺素能受體阻滯劑一樣，有報(bào)道長(zhǎng)期使用本品約15%患者的抗核抗體滴度試驗(yàn)陽性，但大約1/3患者停藥后可轉(zhuǎn)變?yōu)殛幮浴?/p>

【禁     忌】

     1.本品過敏；

     2.心源性休克；

     3.低血壓；

     4.明顯的心功能不全；

     5.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥和明確的竇性心動(dòng)過緩；

     6.二或三度房室傳導(dǎo)阻滯；

     7.支氣管哮喘。

【注意事項(xiàng)】

     1.腎或肝功能損害時(shí)，要注意調(diào)整本品使用劑量。

   2.β阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應(yīng)該避免使用β阻滯劑。但是心功能不全代償者，應(yīng)用β阻滯劑可能有必要，但應(yīng)用時(shí)須從小劑量開始，逐漸增量至臨床需要之劑量。

   3.無心功能不全病史的患者，應(yīng)警惕連續(xù)使用β阻滯劑可能誘發(fā)心功能不全。

   4.一旦出現(xiàn)心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應(yīng)考慮停用本品。繼續(xù)使用β阻滯劑者，須在使用其他治療心功能不全的藥物同時(shí)應(yīng)用。

   5.突然停用β阻滯劑，可能引發(fā)心絞痛惡化和心肌梗死或室性心律失常。因此，沒有醫(yī)生的建議停止或中斷本品治療時(shí)須謹(jǐn)慎。建議患者在密切觀察下，大約一周內(nèi)逐漸減量停藥。

     6.嗜鉻細(xì)胞瘤單用本品致血壓驟升，必須同時(shí)給以α阻滯劑。

     7.β阻滯劑能引發(fā)或加重周圍血管病患者的癥狀，要格外謹(jǐn)慎給藥。

   8.支氣管痙攣病的患者一般不能應(yīng)用β阻滯劑治療。由于本品為選擇性β₁阻滯劑，謹(jǐn)慎應(yīng)用于其他抗高血壓治療無反應(yīng)或不能耐受的支氣管痙攣患者時(shí)，最低初始劑量為2.5mg。同時(shí)備用β₂激動(dòng)劑（支氣管擴(kuò)張劑）。

   9.本品在圍手術(shù)期連續(xù)使用，合用有心肌抑制功能的麻醉藥如乙醚、環(huán)丙烷、三氯乙烯等時(shí)要特別小心。

   10.β阻滯劑可能掩蓋某些低血糖癥狀，如心動(dòng)過速。本品是β₁選擇性β受體阻滯劑，很少發(fā)生非選擇性β阻滯劑潛在的胰島素誘導(dǎo)的低血糖，和延遲血糖水平恢復(fù)的作用。但是若患者是自發(fā)性低血糖或接受胰島素或口服降糖藥治療的糖尿病患者，應(yīng)警惕可能發(fā)生上述情況，用藥時(shí)需謹(jǐn)慎。

   11.β阻滯劑可能掩蓋臨床甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀，如心動(dòng)過速。β阻滯劑突然停用可能使甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀惡化或?qū)е录谞钕傥Ｏ蟆?/p>

   12.有嚴(yán)重過敏史的患者，使用β阻滯劑可引發(fā)過敏反應(yīng)，并對(duì)治療過敏的常規(guī)劑量的腎上腺素可能沒有反應(yīng)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

     本品是否經(jīng)人乳汁分泌尚不清。孕婦、哺乳婦女忌用。

【兒童用藥】

     本品尚無兒童應(yīng)用的資料。

【老年用藥】

     老年患者不必調(diào)整劑量。但有明顯腎或肝功能不全時(shí)必須調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

     1.本品不應(yīng)與其他β阻滯劑合用。

   2.本品與利血平、胍乙啶合用時(shí)，可增加本品的β受體阻滯作用，導(dǎo)致交感活性過度減低，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)。

     3.接受可樂定治療的患者，若要停止用藥，在可樂定停藥前數(shù)天先停用本品。

   4.本品與有心肌抑制或房室傳導(dǎo)阻滯作用的藥物合用時(shí)須謹(jǐn)慎，如異搏定、硫氮唑酮類、雙異丙吡胺，因可出現(xiàn)疊加作用。

     5.利血平增加本品的代謝，縮短本品消除半衰期，但初始劑量不需調(diào)整。

     6.本品對(duì)服用華法令患者的凝血酶原時(shí)間沒有影響。

【藥物過量】

   β阻滯劑過量最常見的體癥是心動(dòng)過緩、低血壓、心功能不全、支氣管痙攣和低血糖。此時(shí)應(yīng)停用本品。

本品不能通過透析消除，應(yīng)提供支持和對(duì)癥治療。

   心動(dòng)過緩：靜脈注射阿托品，如果療效不佳，可謹(jǐn)慎使用異丙腎上腺素等增加心率的藥物。必要時(shí)可考慮安裝起搏器。

     低血壓：給予靜脈補(bǔ)液或血管升壓藥，也可靜脈注射胰高血糖素。

   心臟傳導(dǎo)阻滯：應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者，適當(dāng)時(shí)可靜脈給予異丙腎上腺素，必要時(shí)考慮經(jīng)靜脈心臟起搏。

     心功能不全：常規(guī)治療（如：地高辛、利尿藥、正性肌力藥、血管擴(kuò)張藥）。

     支氣管痙攣：支氣管擴(kuò)張劑治療，例如異丙腎上腺素和/或氨茶堿。

     低血糖：靜脈推注葡萄糖。

【藥理毒理】

     藥理作用

   據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品為選擇性β₁腎上腺素能受體阻滯劑，臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內(nèi)，本品無明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。高劑量時(shí)（≥20mg）可抑制β₂腎上腺素能受體（β₂受體主要位于支氣管和血管平滑肌）。對(duì)β₁受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。

     毒理研究

   據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，小鼠服用本品250mg/kg/日20~24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未觀察到潛在的致癌事件。按體重計(jì)算，這兩個(gè)劑量分別是人體最大推薦劑量20mg（或0.4mg/kg/日對(duì)50kg的個(gè)體）的625倍和312倍；按體表面積計(jì)算，分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。微生物致突變?cè)囼?yàn)，中華倉(cāng)鼠V76細(xì)胞、小鼠和大鼠的突變?cè)囼?yàn)研究中，均未發(fā)現(xiàn)潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明，本品劑量達(dá)150mg/kg/日時(shí)，或分別達(dá)人體最大推薦劑量的375倍（體重?fù)Q算）和77倍（體表面積換算）時(shí)，均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監(jiān)測(cè)到本品（在小于2%的劑量）。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

    據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，口服本品10mg后的絕對(duì)生物利用度大約是80%，其吸收不受食物影響。吸收后進(jìn)入組織，以肺、腎、肝內(nèi)含量最高。它的首過代謝大約是20%。血清蛋白結(jié)合近似30%。口服本品5~20mg血漿藥物達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí)，平均血藥峰濃度范圍為16ng/ml~70ng/ml。日服一次的個(gè)體血漿藥物濃度水平波動(dòng)小于2倍。血漿藥物消除半衰期是9~12小時(shí)，在老年患者略延長(zhǎng)，部分與這些人腎功能減低有關(guān)。日服一次5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在年輕和老年人群中，血漿藥物蓄積低，蓄積因子在1.1~1.3范圍。在5~20mg劑量范圍內(nèi)血漿藥物濃度與服藥量成比例變化。兩種對(duì)映體的藥代參數(shù)特征相似。

    本品通過腎和非腎途徑消除量相等，大約50%以原形在尿中排出，其余以無活性的代謝物排出。已知的人體代謝物是穩(wěn)定的或無已知的藥理作用。少于2%通過糞便排泄。本品不通過細(xì)胞色素P450 2D6代謝。

    肌苷清除率小于40ml/min時(shí)，本品的血漿半衰期比健康者增加近3倍。肝硬化時(shí)，本品的消除率變化較大，并比健康者明顯減慢，血漿半衰期為8.3~21.7小時(shí)。

【貯    藏】遮光，密閉保存。

【包    裝】鋁塑包裝；（1）10粒/板╳1板/盒，（2）10粒/板╳2板/盒，（3）7粒/板╳2板/盒，（4）7粒/板╳4板/盒。

【有 效 期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20000043

【生產(chǎn)企業(yè)】

     企業(yè)名稱：北京朗依制藥有限公司

     生產(chǎn)地址：北京市順義區(qū)北務(wù)鎮(zhèn)龍?zhí)谅纺蟼?cè)北京北方印刷產(chǎn)業(yè)基地中心路5號(hào)

     郵政編碼：101300

     電話號(hào)碼：010-61425921  61425923

     傳真號(hào)碼：010-61425921

     網(wǎng)    址：www.laneva.com.cn

 

關(guān)于富馬酸比索洛爾膠囊修改說明書的

詳細(xì)修訂說明

    因戰(zhàn)略發(fā)展需要，我公司在異地新建制劑生產(chǎn)車間，現(xiàn)申請(qǐng)將硝呋太爾膠囊的生產(chǎn)地址由“北京市朝陽區(qū)管莊鄉(xiāng)雙橋路559號(hào)”變更為“北京市順義區(qū)北務(wù)鎮(zhèn)龍?zhí)谅纺蟼?cè)北京北方印刷產(chǎn)業(yè)基地中心路5號(hào)”。

    為了更方便患者與企業(yè)溝通，將[生產(chǎn)企業(yè)]信息進(jìn)行修訂，具體修訂內(nèi)容如下。

項(xiàng)目名稱	原內(nèi)容	修訂后內(nèi)容	備    注
【生產(chǎn)企業(yè)】	生產(chǎn)地址：北京市朝陽區(qū)管莊鄉(xiāng)雙橋路559號(hào)	生產(chǎn)地址：北京市順義區(qū)北務(wù)鎮(zhèn)龍?zhí)谅纺蟼?cè)北京北方印刷產(chǎn)業(yè)基地中心路5號(hào)	方便患者與企業(yè)溝通
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